曲普瑞林（）详细说明
曲普瑞林
通用名：曲普瑞林
产品名称：
英文名：
中文名称： 曲普瑞林
所有名称： 曲普瑞林,,
适应症
曲普瑞林适用于治疗晚期前列腺癌。
剂型及规格
注射用混悬液：3.75mg、11.25mg、22.5mg。
剂量
曲普瑞林必须在医生的监督下服用。
曲普瑞林以单次肌肉注射的方式注射到任一臀部。 给药方案取决于所选产品的强度（表 1）。 在无菌水中重构冻干微粒。 不应使用其他稀释剂。
推荐剂量表
剂量
3.75毫克
11.25毫克
22.5毫克
推荐剂量
每次注射1次
4周
每次注射1次
12周
每次注射1次
24周
由于不同的释放特性，剂量强度不是相加的，必须根据所需的给药方案进行选择。
复溶后应立即施用混悬液。
与其他肌肉注射药物一样，应定期更换注射部位。
如果溶液和容器允许，注射用药物产品在给药前应目视检查是否存在颗粒物质和变色情况。
不良反应
主要不良反应：
1.注射部位疼痛、全身潮热疼痛、腿痛、疲劳
2.高血压、头痛、头晕、腹泻、呕吐
3.骨痛、失眠、情绪不稳、贫血
4.瘙痒、泌尿系统疾病、尿路感染、尿潴留
防范措施
1.超敏反应
据报道，过敏性休克、超敏反应和血管性水肿与曲普瑞林给药有关。 如果发生过敏反应，应立即停止曲普瑞林治疗，并给予适当的支持和对症治疗。
2.血清睾酮暂时升高
最初，曲普瑞林与其他 GnRH 激动剂一样，会导致血清睾酮水平短暂升高。 因此，在 GnRH 激动剂治疗的最初几周内，有个别病例报告前列腺癌体征和症状恶化。 患者可能会出现症状恶化或出现新症状，包括骨痛、神经病变、血尿或尿道或膀胱出口梗阻。
3.椎体转移灶及尿路梗阻
有报道称，使用 GnRH 激动剂会导致脊髓受压，从而导致虚弱或瘫痪，伴有或不伴有致命的并发症。 如果发生脊髓压迫或肾功能损害，应针对这些并发症制定标准治疗，在极端情况下，应考虑立即睾丸切除术。
在治疗的最初几周内，应密切观察患有椎体转移性疾病和/或上尿路或下尿路梗阻的患者。
4、对QT/QTc间隔时间的影响
雄激素剥夺治疗可以延长QT/QTc间期。 对于先天性长 QT 综合征、充血性心力衰竭、频繁电解质异常以及服用已知可延长 QT 间期的药物的患者，医疗保健提供者应考虑雄激素剥夺治疗的益处是否大于潜在风险。 应纠正电解质异常。 考虑定期监测心电图和电解质。
5.高血糖和糖尿病
据报道，接受 GnRH 激动剂的男性患高血糖和糖尿病的风险增加。 高血糖可能代表糖尿病的发展或糖尿病患者血糖控制的恶化。 定期监测接受 GnRH 激动剂的患者的血糖和/或糖化血红蛋白 (HbA1c)，并根据当前高血糖或糖尿病的治疗实践进行管理。
6、心血管疾病
据报道，男性使用 GnRH 激动剂会增加心肌梗死、心源性猝死和中风的风险。 根据报告的比值比，风险似乎较低，在确定前列腺癌患者的治疗方案时应与心血管危险因素一起仔细评估。 接受 GnRH 激动剂的患者应监测提示心血管疾病发生的体征和症状，并根据当前的临床实践进行管理。
7. 实验室检查
应通过定期或按指示测量血清睾酮水平来监测反应。
8. 实验室测试相互作用
长期或连续施用治疗剂量的曲普瑞林会导致垂体-性腺轴抑制。 因此，在治疗期间和停止治疗后进行的垂体-性腺功能的诊断测试可能会产生误导。
9. 胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果和作用机制，孕妇使用可能会对胎儿造成伤害。 在动物发育和生殖毒理学研究中，在器官形成过程中每天给怀孕大鼠服用曲普瑞林会导致母体毒性和胚胎-胎儿毒性，包括流产，剂量低至根据体表面积估计的人类每日剂量。 0.2、0.8、8倍剂量。 告知怀孕患者和妇女对胎儿的潜在生殖风险[参见在某些人群中的使用]。
特殊人群用药
1. 怀孕
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用曲普瑞林可能会对胎儿造成伤害。 使用治疗时预期发生的荷尔蒙变化会增加流产的风险。
2. 哺乳期
曲普瑞林在女性中的安全性和有效性尚未确定。 没有关于人乳中曲普瑞林的存在、该药物对产奶量的影响或该药物对母乳喂养儿童的影响的数据。 由于母乳喂养曲普瑞林的儿童可能会出现严重的不良反应，因此在决定是否停止母乳喂养或停药时应考虑该药物对母亲的重要性。
3. 有生育潜力的男性和女性
根据其作用机制，曲普瑞林可能会损害具有生殖潜力的男性的生育能力。
4.儿童使用
儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
5、老年人用药
前列腺癌主要发生在老年人中。 临床研究主要在≥ 65 岁的患者中进行。
6、肾功能损害
肾功能不全受试者的暴露量高于年轻健康男性。
7.肝功能损害
肝功能不全受试者的暴露量高于年轻健康男性。
禁忌症
已知对曲普瑞林或本产品的任何其他成分、或其他 GnRH 激动剂或 GnRH 过敏的个体禁用曲普瑞林。
药物相互作用
尚未进行涉及曲普瑞林的药物相互作用研究。
曲普瑞林的人体药代动力学数据表明，组织降解产生的C端片段在组织内完全降解，在血浆中迅速进一步降解，或被肾脏消除。 因此，肝微粒体酶不太可能参与曲普瑞林的代谢。 然而，在缺乏相关数据的情况下，高催乳素血症药物不应与曲普瑞林一起使用作为预防措施，因为高催乳素血症会减少垂体GnRH受体的数量。
药物过量
若发生药物过量，应立即停止治疗，并给予适当的支持和对症治疗。
元素
本品主要成分为曲普瑞林。
性状
注射。
储存方法
储存于 20-25°C (68-77°F)。 [参见 USP 控制室温。 ]请勿冷冻。
有效期
24个月
制造商
有限公司
